5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-b]吡嗪的合成

作者：刘凌钧

来源：精细化工中间体, 2010, (05): 49-51.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2010.05.015

• 5
• 6
• 7
• 8-四氢吡啶并[3
• 4-b]吡嗪
• 3
• 4-二氨基吡啶
• 硼氢化锂 5
• 6
• 7
• 8-tetrahydropyrido[3
• 4-b]pyrazine
• 3
• 4-diaminopyridine
• lithium borohydride

3,4-二氨基吡啶与乙二醛环化得到吡啶并[3,4-b]吡嗪,进一步与氯甲酸乙酯在硼氢化锂的作用下发生还原反应得到乙基5,6-二氢吡啶并[3,4-b]吡嗪-6(5H)-羧酸酯,然后经钯碳氢化得到乙基-5,6,7,8-四氢-二氢吡啶并[3,4-b]吡嗪-6(5H)-羧酸酯,最后在碱性条件下去保护基团合成了5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-b]吡嗪。对还原反应进行了工艺研究,确定优化反应条件:硼氢化锂为还原剂,反应时间为1 h,反应温度为-15℃。总收率为48.4%。产品结构经1H NMR确证。

• 出版日期2010
• 单位西南石油大学