雷公藤红素衍生物的合成与评价

作者：王家强; 刘军峰; 关玉昆; 赵烽; 许卉; 刘珂

来源：中草药, 2009, (02): 201-204.

• 雷公藤红素
• 雷公藤红素甲酯
• 雷公藤红素苄酯
• 雷公藤红素正十六醇酯
• 雷公藤红素环氧丙酯
• 结构修饰
• 细胞毒活性

目的以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先导化合物进行结构修饰,以期得到脂溶性的前体药物。方法经常规提取分离得到雷公藤红素(Ⅰ),通过脱水缩合方法和先成盐后酯化方法合成雷公藤红素衍生物;采用MTT法研究了5个衍生物的细胞毒活性。结果合成的5个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯(Ⅱ)、雷公藤红素苄酯(Ⅲ)、雷公藤红素正十六醇酯(Ⅳ)、雷公藤红素环氧丙酯(Ⅴ)和雷公藤红素酰胺(Ⅵ);5个衍生物除雷公藤红素酰胺外,其余4个衍生物的细胞毒活性与母体相当,均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强。结论首次合成了雷公藤红素酯类衍生物,且具有较强细胞毒活性。

• 出版日期2009
• 单位山东靶点药物研究有限公司; 烟台大学