查耳酮衍生物的合成及联合氟康唑抗耐药白色念珠菌活性

作者:沈云虹; 陈红洁; 毛泽伟; 黄正晓; 虎春艳*
来源:中国药科大学学报, 2023, 54(05): 564-568.
DOI:10.11665/j.issn.1000-5048.2023041002

摘要

查耳酮是活性天然产物中常见的化学骨架,具有多种生物活性。设计合成了8个未见文献报道的含香豆素片段的查耳酮衍生物5a~5h,其结构经1H NMR和13C NMR确证。采用微量稀释法进行了体外联合氟康唑(fluconazole, FLC),抗耐药白色念珠菌作用评价。结果发现,该类化合物均具有协同FLC抗耐药白色念珠菌活性,特别是化合物5g与FLC联合用药的抗耐药白色念珠菌活性(MIC50=5.60μg/mL)远优于FLC单独用药的活性(MIC50=200μg/mL),可作为抗真菌药物增效剂。

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