高效液相色谱-串联质谱法测定犬血浆中的普瑞巴林及在药代动力学中的应用

作者：王瑜; 仲云熙; 金孝亮; 谷世寅; 彭英; 尹莉芳; 贾元威; 孙建国; 王广基

来源：中国临床药理学与治疗学, 2016, 21(07): 731-738.

• 普瑞巴林
• LC-MS/MS
• 药物代谢动力学
• Beagle犬

目的:建立并验证一种测定犬血浆中普瑞巴林浓度的高效、灵敏、快速的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,并应用于Beagle犬单次口服给予普瑞巴林胶囊后体内的药代动力学研究。方法:犬血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,使用Agilent ZORBAX-C18(2.1 mm×150 mm,3.5μm)色谱柱,以含0.1%甲酸的水和甲醇作为流动相进行梯度洗脱。采用电喷雾离子源(ESI)正离子模式下多反应监测模式(MRM)分析测定,普瑞巴林及非那西汀的离子对分别为[M+H]+m/z 160.4→83.3和[M+H]+m/z 180.3→110.2。6只Beagle犬口服给予150 mg普瑞巴林胶囊后采集不同时间点血样,用建立的LC-MS/MS分析方法进行测定。结果:普瑞巴林在3010 000 ng/m L范围内线性良好(r=0.999 5),提取回收率为101.2%102.9%,批内与批间精密度符合生物样品的分析要求。Beagle犬口服给予150 mg普瑞巴林胶囊后,Cmax为(25 637.5±2 571.8)ng/m L,Tmax为(1.0±0.5)h,t1/2为(4.4±0.6)h,MRT为(6.7±0.7)h。结论:此方法成功地应用于单次口服给予Beagle犬150 mg普瑞巴林胶囊的药代动力学研究。

• 出版日期2016
• 单位皖南医学院第一附属医院; 中国药科大学