莫达非尼的促觉醒作用和药动学

作者：俞海泓; 张照环; 赵忠新

来源：中国新药与临床杂志, 2012, (02): 57-63.

• 莫达非尼
• 觉醒
• 作用机制
• 药动学 modafinil
• arousal
• mechanism of action
• pharmacokinetics

莫达非尼(modafinil)是一种强效促觉醒药。它的促觉醒作用依赖于多巴胺(DA)能神经的激活,也与抑制γ-氨基丁酸(GABA)的释放和促进谷氨酸释放有关,完整的儿茶酚胺(包括DA)系统和5-羟色胺(5-HT)系统对莫达非尼抑制GABA的释放是必须的。莫达非尼还可能通过激活orexin(食欲素)神经元促进组胺释放而增加自发活动,部分与它的促觉醒作用有关。莫达非尼口服迅速吸收,在肝脏代谢,失活代谢产物和少于10%的原型药物从尿排泄。

• 出版日期2012
• 单位华东医院; 复旦大学; 中国人民解放军第二军医大学