没食子酸及其氧化产物对大鼠肝微粒体CYP3A的抑制效应

作者：石亮; 张远冬; 王二豪; 惠俊敏; 郭延垒; 于超

来源：第三军医大学学报, 2014, (02): 130-134.

DOI：10.16016/j.1000-5404.2014.02.029

• 没食子酸
• 肝微粒体
• CYP3A
• 大鼠 gallic acid
• liver microsomes
• CYP3A
• rats

目的体外研究没食子酸对大鼠肝微粒体CYP3A的抑制效应。方法将不同浓度没食子酸与鼠肝微粒体及探针底物在37℃下孵育,用高效液相色谱-紫外法测定探针底物的代谢产物生成率,计算IC50值。在NADPH存在或不存在时,将没食子酸与鼠肝微粒体在37℃下分别预孵育0、15、30 min后继续孵育15 min,测定探针底物的代谢产物生成率,观察没食子酸对CYP3A抑制的时间依赖性。在无NADPH存在时,将不同浓度没食子酸与鼠肝微粒体在37℃下分别预孵育0、30 min后继续孵育15 min,测定探针底物的代谢产物生成率,计算出两实验组IC50平移值(IC50shift)。观察2.5 h内没食子酸在紫外-可...

• 出版日期2014
• 单位重庆医科大学