波生坦的合成

作者：杨艺虹; 尹迪; 张珩

来源：武汉工程大学学报, 2012, (12): 1-3+7.

• 抗肺动脉高压药物
• 波生坦
• 合成 pulmonary arterial hypertension drug
• bosentan
• synthesis

波生坦作为非选择性内皮激素受体拮抗剂,具有可以口服,耐受性较好的特点,能明显改肺动脉高压善患者的运动能力,提高患者的存活率.以5-(2-甲氧基-苯氧基)-丙二酸二乙酯为起始原料,经氯化、磺酰化、醚化得到波生坦.目标产物和中间体结构经IR、1 H-NMR、MS确认.采用单因素分析法确定了各步反应的最佳工艺条件,优化后反应的总收率可达71.5%.该工艺的氯化反应去除了缚酸剂,同时三氯氧磷的用量大幅度削减;磺酰化反应引入相转移催化剂,缩短了反应时间,提高了反应收率;醚化反应一步引入羟乙氧基,缩短了反应步骤,具有路线简捷、环保经济的特点.

• 出版日期2012
• 单位武汉工程大学