萘普生噻唑衍生物的设计和合成及其环氧合酶-2抑制活性的体外评价

作者：郭长彬; 郭彦伸; 郭宗儒; 肖景发; 褚凤鸣; 程桂芳

来源：Acta Chimica Sinica, 2006, (15): 1559-1564.

• 萘普生
• 环氧合酶-2
• 抑制剂
• 噻唑衍生物 naproxen
• cyclooxygenase-2
• inhibitor
• thiazole derivative

基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛选结果表明,化合物有一定的COX-2抑制活性.

• 出版日期2006
• 单位中国医学科学院北京协和医院; 军事医学科学院毒物药物研究所