N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物的合成

作者：贾心语; 苗娜; 马丽娟; 钱宇; 巴俊杰; 程卯生

来源：中国药物化学杂志, 2013, (06): 467-472.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2013.06.002

• N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物
• 合成
• 抗肿瘤活性 N'-substituted phenyl-2-benzothiazolesulfonylureas
• synthesis
• antitumor activity

目的为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成一系列N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。方法以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化、氨化、再氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺;各种取代苯胺与三光气反应制得一系列取代苯异氰酸酯;2-苯并噻唑磺酰胺与各种取代苯异氰酸酯反应,得到一系列N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。结果与结论合成了15个N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物,除化合物6b外其余14个未见文献报道。目标化合物的结构均经IR、1H-NMR和MS确证。初步体外活性筛选结果表明,目标化合物6b、6e、6n有一定的抗肿瘤活性,进一步的抗肿瘤活性测试正在进行中。

• 出版日期2013
• 单位内蒙古医科大学; 沈阳药科大学