叶酸修饰的金属有机配位聚合物用于肿瘤靶向及化学/光热协同治疗

作者：黄道远; 谢德明^*

来源：材料导报, 2023, 37(20): 204-209.

• 化疗
• 光热治疗
• 肿瘤靶向
• 金属有机配位物
• 槲皮素

将光热疗法(PTT)与化学疗法相结合，通过精确控制药物释放，降低多药耐药性，提高治疗效果，已成为乳腺癌治疗的一种有前景的策略。为此本工作设计制备了基于小分子抗肿瘤药物槲皮素的金属-有机配位纳米递送体系FA-PEG/Qu-Fe(Ⅱ)-PDA(FA@QFD NPs),并将其用于肿瘤靶向及化学/光热协同治疗。通过“一锅法”将槲皮素、盐酸多巴胺和亚铁离子共混配位合成了Qu-Fe(Ⅱ)-PDA(QFD NPs),进一步使用FA-PEG-NH2进行靶向修饰，得到了FA@QFD NPs。该配位体系实现了槲皮素高达31.61%的载药量和95.1%的药物包封率，有效地改善了槲皮素水溶性差、药物利用率低的缺陷。该纳米体系在正常生理环境下表现出良好的稳定性，并能通过叶酸靶向肿瘤细胞，在肿瘤微环境较低的pH值以及丰富的过氧化氢作用下导致配位键断裂，释放槲皮素进行化疗，同时在红外光照射下聚多巴胺(PDA)产生光热效应进一步杀伤肿瘤细胞。将FA@QFD NPs与4T1细胞孵育，在808 nm激光照射下，癌细胞的平均存活率仅为14.73%,远低于单一治疗组的62.48%。本工作不仅设计了一种用于化学/光热协同治疗的高效抗癌纳米粒子，也为那些水溶性差的多酚类药物的负载提供了一种新策略。

• 出版日期2023
• 单位暨南大学