盐酸巴尼地平的合成工艺改进

作者：周梦月; 江传亮; 陈国华

来源：合成化学, 2015, (07): 653-656.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.07.0653

• 盐酸巴尼地平
• 1
• 4-二氢吡啶
• 药物合成
• 工艺改进 Barnidipine hydrochloride
• 1
• 4-dihydropyridine
• drug synthesis
• process improvement

3-羟基丙腈与双乙烯酮反应后与间硝基苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯经"一锅煮"反应制得中间体2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸(4);4用奎尼丁拆分得(R)-4;(R)-4与(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化和成盐反应合成了盐酸巴尼地平,总收率12.7%,其结构经1H NMR,IR和ESI-MS确证。

• 出版日期2015
• 单位中国药科大学