叶酸靶向抗肿瘤药物的研究进展

作者：白逍; 王翠玲; 边六交; 张晓斌^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(08): 632-649.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.08.008

• 叶酸
• 抗肿瘤药物
• 缀合物
• 叶酸受体
• 靶向药物

叶酸受体在大多数肿瘤细胞表面高表达,而在正常细胞表面不表达或者非常少地表达。若叶酸能够携带肿瘤药物直接到达肿瘤病灶,那么通过叶酸受体介导的内吞作用将药物靶向递送到癌细胞,即可发挥与母药相当或者更高的疗效。这样肿瘤药物对正常细胞及组织的损害将大幅度降低,同时也可以提高药物的靶向性和药效。近几年来,叶酸靶向抗肿瘤药物的研究越来越受到科研工作者的关注,有的研究已经进入临床Ⅲ期阶段,例如叶酸-去乙酰长春碱单酰肼缀合物(EC145)。本文综述了最近几年来叶酸与抗肿瘤药物以化学键形成叶酸抗癌药物缀合物的研究现状。

• 出版日期2021
• 单位西北大学; 生命科学学院; 陕西省生物医药重点实验室