酶控渗透泵型结肠定位微丸的制备及体外释放度考察

作者：杨志欣; 常爽; 谢丽; 杜素美

来源：中国现代应用药学, 2011, (05): 451-455.

• 5-氨基水杨酸
• 果胶钙
• 微丸
• 渗透泵 5-amino salicylic acid
• calcium pectate
• pellet
• osmotic pump

目的制备以果胶钙和醋酸纤维素为包衣材料,5-氨基水杨酸(5-ASA)为模型药物的酶触发渗透泵型结肠定位微丸,并考察其体外释药特征及释药机制。方法采用包衣锅法制备含药丸芯,选用L9(3)4正交实验设计,以体外释放度为评价指标优化包衣液处方及丸芯中渗透剂的用量,并进行体外释药模型拟合。结果制备5-ASA渗透泵酶触发微丸最佳工艺参数为:包衣增重25%;药物与NaCl(丸芯)比为3∶1;醋酸纤维素与果胶钙(包衣液)用量比为2∶3。所得微丸在人工胃液中2 h,人工小肠液中4 h累计释放率<8%,人工结肠液12 h累计释放率>70%,表明结肠定位性较为突出,且可以在结肠持续释放药物以维持局部药物浓度,进一步研究释药机理表明为零级释放。结论采用果胶钙与醋酸纤维素为包衣材料制备渗透泵酶触发结肠定位微丸可实现结肠定位作用。

• 出版日期2011
• 单位黑龙江中医药大学