奥默替尼的合成

作者：王永; 吴亚闯; 范旭旭; 张锋; 刘亚婧

来源：中国医药工业杂志, 2016, (08): 981-984.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2016.08.004

• 非小细胞肺癌
• 表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂
• 奥默替尼
• 合成工艺 non-small-cell lung cancer
• EGFR kinase inhabitor
• osimertinib
• synthetic process

1-甲基-1H-吲哚和2,4-二氯嘧啶通过偶联得3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚,与4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺-(由4-氟-2-甲氧基苯胺经硝化制得)发生取代反应后,再与N,N,N'-三甲基乙二胺缩合得N-(2-二甲胺基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺,经还原、酰胺化和成盐得抗肿瘤药物奥默替尼。总收率38%(以4-氟-2-甲氧基苯胺计),纯度99.5%。

• 出版日期2016
• 单位沈阳药科大学