硝克柳胺在大鼠和人肝脏的体外代谢研究

作者：盛莉; 扈金萍; 陈晖; 李燕

来源：药学学报, 2008, (09): 912-916.

• 硝克柳胺
• 药物代谢
• 硝基还原 nicousamide
• drug metabolism
• nitro reduction

研究硝克柳胺在大鼠肝微粒体和胞浆中的代谢动力学,鉴定硝克柳胺在大鼠和人肝微粒体中的主要代谢产物及参与代谢的药物代谢酶。采用高效液相色谱-紫外检测(HPLC-UV)方法测定大鼠肝微粒体和胞浆中硝克柳胺浓度,应用选择性抑制剂鉴定参与硝克柳胺代谢的药物代谢酶类型,采用液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)法分离鉴定硝克柳胺在大鼠和人肝微粒体中的主要代谢产物。硝克柳胺在大鼠和人肝微粒体的主要代谢产物(M1)为硝基还原产物[3-(3′-羧基-4′-羟基苯胺羰基)-6-氨基-7-羟基-8-甲基香豆素],大鼠体内(血浆、尿液、胆汁及肝组织)主要代谢产物与M1一致。硝克柳胺的体外代谢是依赖多个药物代谢酶参...

• 出版日期2008
• 单位中国医学科学院北京协和医学院