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摘要
一种全新结构的芳香杂环化合物8-氧-8H-苊并[1,2-b]-9-腈(S1,MW:341)被证明在动物体内和体外均具有以剂量依赖方式诱导肿瘤细胞凋亡的能力.10μmol/LS1诱导小鼠肝癌细胞株H22细胞发生凋亡的比例高于对照组10倍.0.3mg/kg体重S1处理的皮下荷瘤小鼠的肿瘤组织切片中,凋亡细胞的比例高于对照组3倍.通过分子机制研究,表明S1通过特异性下调Bcl-2蛋白的表达水平,启动下游凋亡因子的级联反应:H22细胞与10μmol/LS1共培养2h后,Westernblot结果显示细胞内Bcl-2蛋白的活性降低;4h后,罗丹明123染色显示细胞线粒体膜去极化,同时酶联免疫检测结果表明...
