基于荧光探针内耳给药转运通路的考察

作者：陈钢; 张晓; 牧磊; 邵阿丽; 李晓芳; 王伟菊

来源：中国药学杂志, 2012, 47(04): 279-283.

• 香豆素-6
• 内耳给药
• 转运途径
• PLGA纳米粒

目的研究荧光探针经内耳给药后的转运通路。方法以香豆素-6为荧光探针,采用乳化-溶剂挥发法制备乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,经单侧鼓室注射分别将其纳米粒及溶液剂导入豚鼠内耳,于不同时间点采集给药侧外淋巴液(PL)、对侧PL、脑脊液(CSF)和血浆,采用HPLC测定各组织中香豆素-6的浓度,并计算药动学参数。结果单侧鼓室注射纳米粒及溶液剂后,香豆素-6在给药侧PL、对侧PL及CSF中均有分布。与溶液剂相比,鼓室注射纳米粒后,香豆素-6在给药侧PL和CSF的AUC分别增加3.7、7.6倍,ρmax分别提高9.9、9.0倍,而且MRT分别延长5.1、9.4倍。结论内耳给药的转运途径为给药侧PL→CSF→对侧PL,并且采用纳米粒给药能显著提高内耳及CSF的局部生物利用度,延长作用时间。

• 出版日期2012
• 单位广东药学院