厄洛替尼合成工艺改进

作者:张秀娟; 宋健
来源:中国药物化学杂志, 2012, 22(04): 302-304+333.
DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2012.04.002

摘要

目的改进和优化厄洛替尼的合成工艺,以便于工业化生产。方法以3,4-二羟基苯甲醛为原料,依次通过醛基还原缩合、侧链烷氧基化、硝化、硝基还原和关环等反应步骤合成目标化合物。结果与结论目标产物总收率约为48.5%,其结构经核磁共振氢谱、质谱、元素分析确证。该路线操作简便,条件温和,有利于工业化生产。

  • 出版日期2012
  • 单位广东药学院; 广东省食品药品职业技术学校

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