贝前列素钠(Beraprost)侧链中间体3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯的合成

作者：许程桃; 张玉柳; 刘婷; 余善宝; 李辉; 占莉^*; 罗宇; 汤杰; 杨帆

来源：合成化学, 2018, 26(11): 859-862.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.11.17318

• 贝前列素钠
• 丙酸酐
• N,O-二甲基羟胺盐酸盐
• 1-碘代-2-丁炔
• 药物合成

报道了一种合成贝前列素钠(Beraprost)侧链中间体的新方法。以丙酸酐和N,O-二甲基羟胺盐酸盐为原料,经三步反应以总收率57%合成了贝前列素钠中间体3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。并对反应条件进行了优化。

• 出版日期2018
• 单位华东师范大学; 南京药石科技股份有限公司