氯雷他定自微乳制剂的体内外评价

作者：李海燕; 杨丽霞; 杨茜; 全东琴

来源：中国药学杂志, 2013, 48(09): 705-708.

• 氯雷他定
• 自乳化
• 溶出
• 生物利用度

目的研究氯雷他定自微乳制剂自乳化能力和体内药动学特征。方法绘制三元相图,考察最优处方的粒径、Zeta电位、稳定性。比较氯雷他定自微乳制剂与市售片剂的体外溶出度。采用LC-MS/MS测定Beagle犬血药浓度,与市售片剂比较,研究氯雷他定自微乳制剂的相对生物利用度。结果氯雷他定自微乳制剂加水乳化后的平均粒径为(28.15±1.65)nm。以蒸馏水为溶出介质,15 min溶出80%以上。比格犬体内药动学结果表明,自微乳制剂的最大血药浓度ρmax是片剂的9倍,并且AUC0-t是片剂的5.3倍。结论自微乳制剂可以显著提高氯雷他定的体外溶出度和体内吸收。

• 出版日期2013
• 单位中南大学; 军事医学科学院毒物药物研究所