摘要

目的:采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜犤3H犦格列本脲(犤3H犦Glibenclamide,犤3H犦Gli)特异性结合位点的影响。方法:以吡那地尔作阳性对照,制备大鼠心室膜标本,采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜犤3H犦Gli结合特性的调节作用。结果:犤3H犦Gli与心室膜标本呈特异性、可逆性结合,非标格列本脲可剂量依赖性的取代犤3H犦Gli与心室膜标本的结合,半数抑制量值为(195±62)nmol/L。在相同条件下,埃他卡林(1nmol/L~1mmol/L)和吡那地尔(10μmol/L~1mmol/L)不取代心室膜犤3H犦Gli的特异性结合。动力学试验表明:犤3H犦...