由Weinreb酰胺有效合成环氧酮类蛋白酶体抑制剂的中间体:末端α,β-不饱和酮Efficient synthesis of terminal α,β-unsaturated ketones as the intermediates of the proteasome epoxyketone inhibitors via Weinreb amide

作者：吕杨; 邹晓民; 牟科; 傅翌秋; 马超; 周博; 徐萍

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2009, (1): 33-36.

• 环氧酮
• 合成
• α
• β-不饱和酮
• Weinreb酰胺

肽基环氧酮类化合物对20S蛋白酶体具有抑制作用,使之成为可能的抗肿瘤药物.根据此类抑制剂的结构和特殊抑制机理,我们设计了一系列连接环氧酮部分(C-末端药效团)和肽骨架的化合物.合成工作方面,我们使用了经过Weinreb酰胺得到关键中间体末端α,β-不饱和酮的新合成方法,产率为62%-65%.

• 出版日期2009
• 单位北京大学