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摘要
本发明属于有机化合物工艺应用技术领域,公开了一种构建立体和大位阻二硫醚化合物(III)的合成方法,在反应溶剂中,以N-二硫邻苯二甲酰亚胺(I)和具有alpha氢的酯(II)为反应原料,以路易斯碱或者金鸡纳碱为催化剂,在特定温度条件下,高收率得到多种具有季碳中心的立体和大位阻二硫醚化合物(III)。本发明合成方法原料易得价廉,反应操作简单,反应条件温和,产率较高,官能团耐受性良好。本发明实现了一些药物分子,生物小分子,荧光分子的二硫连接和修饰,得到了一些手性二硫醚化合物,为药物化学特别是ADC药物的连接提供了一种快速稳定的连接方式,有望在药物化学领域得到广泛应用。
- 出版日期2020-3-17
- 单位华东师范大学
