卡斯帕酶-3抑制剂的高通量筛选及活性化合物F03ZA-575的初步研究

作者：李韶菁; 任晓; 董悦生; 张华; 郑智慧; 路新华; 段海清

来源：中国医药生物技术, 2010, (05): 361-366.

• 酶抑制剂
• 药物评价
• 临床前
• 微生物学
• 卡斯帕酶-3 Enzyme inhibitor
• Drug evaluation
• preclinical
• Microbology
• Caspase-3

目的筛选并初步研究微生物来源的卡斯帕酶-3(Caspases-3)抑制剂活性化合物。方法使用E.coli异源表达的卡斯帕酶-3作为靶酶,建立基于Caspase-3酶抑制剂的体外高通量筛选模型并对微生物来源的共计10026个次级代谢产物提取物进行了筛选。使用有机溶剂萃取、硅胶柱和LH-20柱层析、高压液相分离等方法从代谢产物中分离活性化合物并经各种理化性质及NMR分析等对活性化合物的结构进行确定。结果从10026个微生物来源的代谢产物中筛选获得了10个阳性样品。其中,从1株真菌的代谢产物中分离得到的化合物F03ZA-575对Caspase-3酶显示出较强的抑制活性,结构解析确认该化合物与Ducl...

• 出版日期2010
• 单位华北制药集团有限责任公司; 中国中医科学院中药研究所; 中国人民解放军军事医学科学院