胰岛素的mPEG修饰及其活性表征

摘要

用单甲氧基聚乙二醇-丙醛(mPEG-ALD)、单甲氧基聚乙二醇-丁醛(mPEG-ButyrALD)和单甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺碳酸酯(mPEG-SC)对猪胰岛素进行化学修饰.考察了反应时间、pH、物质的量比及分子量等因素对修饰效果的影响.通过HPLC,MALDI-TOF-MS(基质辅助激光解吸时间飞行质谱),SDS-PAGE(十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳)和TNBS(三硝基苯磺酸钠法)等表征发现mPEG-ButyrALD具有更高的修饰选择性和修饰率.圆二色光谱(CD)分析修饰产物的二级结构发现,胰岛素经mPEG衍生物修饰后,二级结构基本没有改变.动物实验表明,mPEG-ButyrALD...

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