柯诺拉赞-d3的合成

作者：王悦秋; 王昌; 梁大伟^*

来源：化学与生物工程, 2023, 40(11): 47-51.

• 氘代标记
• 柯诺拉赞
• 合成

以2-氟苯乙酮(2)为起始原料，经溴代、丙二腈取代、环合、脱氯得到5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈(6),然后与1-(3-甲氧基丙氧基)苯磺酰氯(7)发生亲核取代反应得到5-(2-氟苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1H-吡咯-3-甲腈(8),再经催化氢化、还原氨化得到柯诺拉赞-d3(1),其结构经NMR和MS确证，7步总收率为14.1%,化学纯度为99.5%,同位素丰度为98.3%,可作为稳定同位素内标试剂用于临床药物代谢动力学研究。

• 出版日期2023
• 单位雅安职业技术学院; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学