1,4二羰基类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究

作者：吴林韬; 韩春; 郭朋; 霍达亮

来源：长治医学院学报, 2016, 30(02): 81-84.

• 抗肿瘤活性
• 作用机制验证
• p53-MDM2结合

目的:寻找新型靶向抗肿瘤小分子。方法:通过高通量筛选得到先导物,合成其衍生物,采用MTT法对衍生物的体外抗肿瘤活性进行测试,并通过细胞周期实验、体外抗HCT116细胞(p53-/-)活性实验以及免疫共沉淀实验探索其可能的抗肿瘤作用机制。结果:化合物9对HCT116细胞抑制活性达到9.382μM、化合物1对MCF7细胞抑制活性达到3.636μM、化合物7与化合物10对HepG2细胞的抑制活性分别为6.677μM和8.746μM,均优于阳性药Nutlin-3a与5-Fuorouracil。并推测出衍生物抗肿瘤作用机制为p53-MDM2相互作用。结论:1,4二羰基化合物具有良好的体外抗肿瘤活性,其作用机制为p53-MDM2相互作用。

• 出版日期2016
• 单位长治学院