阿尔茨海默病正电子显像剂~(11)C-PIB的自动化合成

作者：王治国; 石庆学; 张国旭; 吴锐先; 郭佳

来源：中国药师, 2012, (10): 1386-1388.

• A&beta
• 斑块显像剂
• 阿尔茨海默病
• 11C-PIB
• 11C-Triflate-CH3 A&beta
• -amyloid imaging agent
• Alzheimer's disease
• 11C-PIB
• 11C-Triflate-CH3

目的:建立简便的全自动化生产正电子放射性示踪药物2-(4'-N-11C-甲胺基苯)-6-羟基苯并噻唑(11C-PIB)的方法,满足临床诊断需要。方法:采用气相法制备11C-CH3I,11C-CH3I通过灼热的三氟磺酸银粉末转换成11C-Triflate-CH3,然后与前体2-(4'-氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑在室温发生反应,反应混合液经半制备HPLC分离后再通过Sep-Pak C18分离柱进行固相萃取,并用0.9%无菌氯化钠溶液稀释,最后通过0.22μm的微孔无菌滤膜过滤得到注射液。结果:合成时间从加速器轰击结束开始共35 min,放化产率经过衰减校正后为48.6%(n=25),化学纯度大于97%,放化纯度大于99%。产品的无菌及无热原要求均符合规定。结论:通过计算机远程控制实现了11C-PIB注射液的全自动生产,简化了生产步骤,保证了生产的可行性和重现性,可完全满足临床需要。

• 出版日期2012
• 单位中国人民解放军沈阳军区总医院