醋酸乌利司他关键中间体的合成工艺

作者：候美娇; 董敏; 杨旭; 张翔^*; 董金华^*

来源：合成化学, 2021, 29(03): 169-175.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20093

• 选择性孕酮受体调节剂
• 醋酸乌利司他
• 关键中间体
• 合成
• 工艺优化

3,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯为合成选择性孕酮受体调节剂醋酸乌利司他(Ulipristal Acetate)的关键中间体。以环-3-(1,2-亚乙基缩醛)-雌甾-5(10), 9(11)-二烯-3,17-二酮(UPA-O)为原料,经亲核取代、亲核加成、Mislow-Evans重排、醚键断裂、烯醇式互变、缩酮保护等反应,制备该关键中间体。对合成路线中反应条件进行工艺优化,总收率74.8%。

• 出版日期2021
• 单位中国医学科学院北京协和医学院; 沈阳药科大学; 药物研究所; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室