灯盏花素注射液对大鼠体外肝微粒体细胞色素P450酶活性的影响

作者：秦梦楠; 刘蕊; 刘高峰; 董凤

来源：中国药师, 2012, 15(02): 147-150.

• 灯盏花素注射液
• 大鼠肝微粒体
• 细胞色素P450

目的:研究灯盏花素注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2五个亚型酶活性的影响。方法:采用大鼠肝微粒体体外孵育法,选用非那西丁(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)和睾酮(CYP3A1/2)作为5个亚型酶的探针药物,孵育系统中加入不同浓度的灯盏花素注射液,用HPLC法测定5个亚型酶探针药物代谢产物的生成量,比较空白对照组与不同浓度灯盏花素注射液给药组探针药物的活性,反映灯盏花素注射液对5个亚型酶活性的影响。结果:大鼠肝微粒体体外孵育系统中,灯盏花素注射液对大鼠CYP3A1/2的.IC_(50)为29.40μg·ml~(-1),K_i为37.78μg·ml~(-1);对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1的IC_(50)>200μg·ml~(-1)。结论:灯盏花素注射液对大鼠体外肝微粒体CYP3A1/2有弱的抑制作用,对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1活性无明显影响。

• 出版日期2012
• 单位哈尔滨医科大学附属第二医院