核糖体蛋白L12-L10相互作用抑制剂的筛选及其抗结核活性的研究

作者：李妍; 张雪莲; 李永臻; 李东升; 游雪甫; 司书毅

来源：中国医药生物技术, 2014, (01): 26-31.

• 抗结核药
• 核糖体
• L12-L10相互作用 Antitubercular agents
• Ribosomes
• L12-L10 interaction

目的以L12-L10相互作用为靶点筛选具有抗结核活性的先导化合物。方法应用酵母双杂交模型AH109(pAD-L12+pBD-L10)通过生长抑制方法筛选阳性化合物,以AH109(pAD-T+pBD-53)作为对照;通过96孔板法检测阳性化合物对耻垢分枝杆菌的抑制活性;应用定量微孔板快速显色法(MABA)检测抗结核杆菌活性;通过β-半乳糖苷酶活性定量检测判断阳性化合物在模型上对L12-L10相互作用的阻断活性;应用体外蛋白表达系统检测阳性化合物对蛋白表达的抑制作用;应用平皿二倍稀释法检测阳性化合物的药敏作用。结果筛选到4个在模型上具有活性的阳性化合物,其对耻垢分枝杆菌具有比较好的抑制活性,其最小...

• 出版日期2014
• 单位中国医学科学院医药生物技术研究所