摘要

为通过优化实验提升柚皮苷(NA)OSA改性多孔淀粉(OSAPS)中的负载率,并进而以复合物的形式提升NA在大鼠体内的相对生物利用度,通过反溶剂沉淀法制备了OSAPS-NA复合物,并对最佳条件下制备的复合物进行代谢动力学研究。通过隔室模型和统计矩模型的拟合对NA原材料和OSAPS-NA复合物的口服生物利用度进行评价。结果表明:采用丙酮为溶剂时,溶剂共沉淀结合超声法能够明显提升NA在OSAPS中的负载率,并且当正己烷的体积占比为0.6、超声强度为200 W、超声时间为20 min时,OSAPS对NA的负载率最高。口服相对生物利用度结果表明,最佳条件下制备的OSAPS-NA复合物中NA的药-时曲线下面积是NA原材料的9.80倍,达峰时间由60 min缩短至15 min。该研究成功优化了OSAPS-NA复合物,使其对NA的负载率达到了(71.49±2.26)%,并且通过OSAPS的负载使NA的口服相对生物利用度提升到原来的9.80倍。