阿加曲班—水合物合成路线图解

作者：谢智乾; 王哲烽; 时惠麟

来源：中国医药工业杂志, 2011, 42(11): 868-872+870.

• 氢化还原
• 氯甲酸
• 水合物
• 合成路线图解
• 阿加曲班

<正>阿加曲班一水合物(argatroban monohydrate,1),化学名为(2R,4R)-4-甲基-1-[N~2-(3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基)-L-精氨酰基]-2-哌啶羧酸一水合物,是由日本三菱(Mitsubishi)化学研究所研制的小分子直接凝血酶抑制剂,1990年首次在日本上市,2000年经美国FDA批准上市。本品为白色结晶或结晶性粉末,商品名为诺保思泰,对慢性动脉闭塞症、急性缺血性脑卒中,以及肝素诱导的血小板减少及血栓症等均有较好的疗。本文综述了1及其重要中间体(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯(9)的合成路线(图1、2),归纳如下。

• 出版日期2011
• 单位中国医药工业研究总院; 上海医药工业研究院