紫杉醇的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-维生素E琥珀酸酯pH敏感聚合物胶束的制备与体外表征（英文）

作者：屈小又; 邹洋; 靳尧; 周远航; 王子琪; 何楚瑜; 邓运强; 李馨儒; 周艳霞; 刘艳

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2017, 26(08): 582-588.

• 聚合物胶束
• pH敏感性
• 聚(2-乙基-2-噁唑啉)
• 紫杉醇
• 体外释放

为了确保将抗肿瘤药物递送到肿瘤部位并在肿瘤细胞内快速释药,本研究设计并制备了包载紫杉醇(PTX)的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-维生素E琥珀酸酯(PEOz-VES)p H敏感聚合物胶束。用1H NMR确证了所合成的PEOz-VES的结构,用GPC测定其分子量为1212 g/mol,酸碱滴定法测定其p Ka为6.01,芘荧光探针法测定其临界胶束浓度为(5.84±0.02)mg/L。采用薄膜水化法制备包载PTX的PEOz-VES胶束,载药量和包封率分别为(2.63±0.16)%和(84.1±3.38)%。动态光散射法测得胶束的粒径约为30 nm,Zeta电势为4.86 m V。TEM显示胶束呈均匀的球形。体外释放结果表明,PEOz-VES胶束具有p H依赖性释放行为,随着p H降低胶束的释放逐渐加快。因此该胶束可以识别正常组织和肿瘤组织间的p H差异并能响应胞内的p H梯度,预示该胶束具有肿瘤靶向性和胞内快速释药的特征,是一种较有潜力的抗肿瘤药物递送载体。

• 出版日期2017