球晶化长效干扰素的自组装及其体内外性质评价

作者：石凯; 崔福德; 毕洪书; 蒋艳博

来源：药学学报, 2013, (08): 1333-1337.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2013.08.006

• 干扰素
• 球晶
• 缓释
• 药代动力学 interferon
• spherical crystal
• sustained release
• pharmacokinetics

采用物理化学方法延长蛋白多肽类药物的体内半衰期是一项具有挑战性和重要性的前沿课题。蛋白质结晶化为改善此类药物的稳定性和在体内传递提供了新的方向。本文以干扰素为模型药物制备了蛋白质的球形晶体,对其进行理化性状表征及体外释放特性考察,并进行家兔皮下注射给药的体内药动学评价。所得干扰素晶体外观呈单分散球状,回收率>80%,平均粒径约为16μm,结晶度23.2%。体外释放2 h时突释量为21%,累积释放时间可维持72 h,且在释放过程中能较好地保持原有抗病毒生物活性。家兔皮下注射溶液型和结晶型干扰素(剂量分别为7.5×106和1.5×107U.kg 1)后,血药达峰时间(Tmax)和消除半衰期(t1/...

• 出版日期2013
• 单位沈阳药科大学