叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖纳米粒制备工艺的研究

作者：李莹莹; 薛飞; 刘喜纲; 常金花; 刘沛; 薛禾菲; 王芳; 王汝兴^*

来源：中国医院药学杂志, 2022, 42(08): 815-820.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2022.08.10

• 粉防己碱
• 壳聚糖
• 纳米粒
• 制备工艺
• 增殖抑制作用

目的:研究叶酸修饰的粉防己碱(tetrandrine, TET)壳聚糖纳米粒(TET/FA-CSO-NPs)的最佳制备工艺并进行质量评价。方法:以离子交联法制备TET/FA-CSO-NPs,通过单因素及正交试验优化处方组成并确定最佳制备工艺，通过形态观察、粒径、载药量及包封率的考察对其进行质量评价。以MTT法分别检测TET和TET/FA-CSO-NPs作用于人肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用，并计算半数抑制浓度(IC50)。结果:最佳制备工艺为叶酸-壳聚糖偶联物(FA-CSO)1.50 mg·mL-1,TPP浓度2.50 mg·mL-1,载药质量比为1∶1,制备的TET/FA-CSO-NPs粒径为(214.9±2.1) nm, Zeta电位为(35.2±1.3) mV,包封率为(89.49±1.21)%,载药量为(24.41±0.33)%,外观圆整、均匀。FA-CSO空白纳米粒的质量浓度达到800μg·mL-1时细胞的存活率为(83.08±9.23)%,TET,TET/CSO-NPs和TET/FA-CSO-NPs的IC50值分别为(15.81±0.73),(11.32±1.06),(9.58±0.85)μg·mL-1。结论:叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖纳米粒的制备方法简便、可靠，将TET载入纳米粒后可提高其对HepG2细胞的增殖抑制作用。

• 出版日期2022
• 单位承德医学院附属医院