以D-天门冬氨酸为原料,经过甲酯化、甲胺化、保护氨基,与氯甲酸酯形成混酐,与羟氨苄青霉素反应、脱保护制得阿扑西林,含量99.0%,总收率58.3%,目标化合物结构经~1H NMR和~(13)C NMR确证。该工艺操作简单,总收率较高,具有工业化生产前景。