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摘要
早老性痴呆(Alzheimer's disease,AD)是严重危害人类健康的神经退行性疾病,研究证实,β-淀粉样蛋白肽(Aβ)很可能是AD的始发因素和中心环节,BACE-1是催化Aβ产生的初始和控速步骤的限速酶。非肽类BACE-1抑制剂已经成为当前AD治疗中最有前景的前沿领域之一。 通过对两个先导物(2-氨基吡啶类化合物2-3,2-氨甲基噁二唑类化合物2-56)与BACE1复合物晶体结构的详细分析,结合OM99-2与BACE1复合物品体的结构信息,本论文选取化合物2-3的骨架,根据生物电子等排原理,在1位分别引入2-氨基噻唑、2-氨基噁唑和2-氨基噻二嗪,使氨基杂环片段...
- 出版日期2010
- 单位浙江大学
