多沙唑嗪的合成工艺改进

作者：黄羽莎; 施嘉玲; 蔡倩; 张丽娟

来源：精细化工中间体, 2015, (03): 20-23+37.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2015.03.005

• 多沙唑嗪
• 邻碘苯酚
• 不对称合成 doxazosin
• O-iodine phenol
• asymmetric synthesis

用邻碘苯酚为起始原料,经过亲核取代、还原、不对称合成、氧化、缩合等过程分别合成多沙唑嗪(Doxazosin)的消旋体以及其光学异构体((R)-Doxizosin)。目标化合物以及中间体的结构经1H NMR、13C NMR、MS谱等确证。方法操作简便,收率高,其中外消旋体和光学异构体收率分别为62.3%和66.4%,光学纯度92%。

• 出版日期2015
• 单位中国科学院广州生物医药与健康研究院; 沈阳药科大学; 湖南师范大学