N端结构改造的抑咽侧体素拟肽类化合物的设计、合成及生物活性研究

作者：汪梅子; 王献伟; 吴小庆; 李欣潞; 杨新玲

来源：中国科学:化学 , 2016, 46(11): 1235-1241.

DOI：10.1360/N032016-00128

• 抑咽侧体素
• 模拟肽学
• 拟肽类化合物
• 保幼激素生物合成

抑咽侧体素(Allatostatin,AST)是一类具有抑制咽侧体合成保幼激素(JH)功能的昆虫神经肽.然而,由于天然AST易代谢失活,限制了其在害虫控制方面的应用.本研究在前期工作基础上,以高活性拟肽类化合物B1作为二级先导,采用模拟肽学方法进行结构改造,通过N端引入脲桥结构消除酶解位点,以提高抗酶解能力,共设计合成了10个目标化合物II01II10,并对其抑制保幼激素合成离体生物活性进行了测定.结果表明,10个化合物均具有抑制保幼激素合成活性,其中,II04(IC50=0.21μmol/L)抑制活性略高于一级先导天然核心五肽(IC50=0.24μmol/L).虽然抑制活性比二级先导B1(IC50=0.09μmol/L)略低,但简便的合成路线,使其成为具有研究潜力的先导化合物.

• 出版日期2016
• 单位中国农业大学