大黄酸衍生物的制备及其抗糖尿病肾病活性研究

作者：曹贺; 杜娟; 孙伟新; 张继稳; 顾书华

来源：中国药物化学杂志, 2011, (03): 189-194.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2011.03.005

• 大黄酸衍生物
• 糖尿病肾病
• 酰胺 rhein derivative
• diabetic nephropathy
• amide

目的设计合成活性优化的新大黄酸衍生物,并对其进行抗糖尿病肾病活性研究。方法以大黄酸为先导化合物合成了一系列大黄酸酰胺类衍生物;通过实时定量PCR实验对其进行糖尿病肾病体外筛选,并通过对糖尿病肾病模型大鼠进行药效学实验研究其降糖活性。结果合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构经元素分析、质谱、核磁共振谱确证。化合物9对四型胶原(ColⅣ)和胰岛素样生长因子-Ⅰ(IGF-Ⅰ)的基因表达均有下调趋势;高剂量的化合物9能显著降低餐后血糖水平(P<0.001)。结论大黄酸酰胺类衍生物在治疗糖尿病领域值得进一步研究。

• 出版日期2011
• 单位中国科学院上海药物研究所