摘要
组蛋白H3赖氨酸79(H3K79)甲基转移酶DOT1L在激活和维持基因转录过程中起着十分重要的作用;同时,在维持个体胚胎发育和造血系统、心脏及肾脏的正常功能方面具有不可替代的作用。然而DOT1L的过表达与多种肿瘤的发生、发展密切相关,受到了广泛的关注。因此,DOT1L抑制剂的研究开发意义重大,其既可作为小分子探针,用于研究DOT1的生物学功能,也有望开发为新型抗肿瘤药物。本文就DOT1L的结构与功能、DOT1L与肿瘤的关系及DOT1L抑制剂进行综述,以期为后续研究提供参考。
- 出版日期2018
- 单位中南大学