丹参中11个活性成分对人肝微粒体细胞色素酶活性的作用研究

作者：徐文; 王泽霞; 刘涛; 曹志红; 马敏; 马霖

来源：中国药学杂志, 2015, (07): 619-622.

• 丹参
• 细胞色素P450
• 抑制
• 二氢丹参酮Ⅰ
• 肝微粒体 Salvia miltiorrhiza Bge.
• cytochrome P450
• inhibition
• dihydrotanshinone Ⅰ
• liver microsome

目的为了更好的预测丹参制剂导致药物相互作用的可能性,考察了丹参中11个活性成分对5种主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法采用人肝微粒体外孵育方法,以非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的探针药物,采用液相色谱-质谱联用检测探针药物代谢产物生成速率,通过与空白组探针药物代谢产物生成速率比较,计算各个成分对这5种酶活性是否产生影响。结果丹参中多个成分对药物代谢酶有抑制作用,尤其是二氢丹参酮Ⅰ对CYP3A4有强抑制作用,IC50值为0.367μ...

• 出版日期2015
• 单位青岛大学附属医院