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摘要
目的:建立阿瑞匹坦含量与溶出分析检测方法，以3种不同的制备方法(热熔挤出法、溶剂-熔融法、喷雾干燥法)制备阿瑞匹坦固体分散体，考察了不同工艺对该固体分散体物理稳定性的影响。方法:从该固体分散体的含水量和引湿性的测定、不同工艺制剂中残留微晶的测定、含量与有关杂质测定以及体外释放评价等角度出发，衡量不同制备工艺对阿瑞匹坦固体分散体稳定性的影响。结果:3种不同工艺中以热熔挤出法制备的阿瑞匹坦固体分散体含水量少、引湿性差，药物以无定形形式存在，体外溶出行为较好，能够在酸液中溶解释放，转运至肠道后能够抵抗pH改变而带来的析晶、沉淀行为并维持较高的过饱和度。结论:确定了结晶抑制剂醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和溶出促进剂聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)组成的固体分散体的最优制备方法为热熔挤出法。
