莫西沙星的合成

作者：刘明亮; 魏永刚; 孙兰英; 郭慧元

来源：中国医药工业杂志, 2004, (03): 3-5.

• 莫西沙星
• 氟喹诺酮
• 抗菌剂
• 合成 moxifloxacin
• fluoroquinolone
• antibacterial agent
• synthesis

以吡啶-2,3-二羧酸为原料,依次经脱水、氨解、环合、还原吡啶环及羰基、拆分和氢解脱苄基得(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶后,与1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐缩合并水解去螯合得到莫西沙星。总收率43.3%。

• 出版日期2004
• 单位中国协和医科大学; 中国医学科学院; 医药生物技术研究所