K-RASG12C小分子共价抑制剂的研究进展

作者：唐家琦; 成荣洁; 闫超; 赖宜生^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(02): 107-116.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.02.005

• 分子开关
• 鸟嘌呤核苷酸交换因子
• GTP酶激活蛋白
• G12C突变" name="keyword">K-RASG12C突变
• 共价抑制剂

Ras原癌基因的突变是人类癌症中最常见的激活突变,驱动人类30%肿瘤的发生与发展,因此人们一直希望能够研发出靶向RAS蛋白的抗肿瘤药物,但进展缓慢。直至最近两年,随着首个K-RASG12C共价抑制剂AMG-510进入临床试验,直接靶向RAS蛋白的药物研发才逐渐显露出希望的曙光。本文主要介绍K-RASG12C小分子共价抑制剂的研发历程、临床前研究、临床试验以及RAS靶向药物未来的发展方向。

• 出版日期2021
• 单位医药生物技术国家重点实验室; 中国药科大学; 天然药物活性组分与药效国家重点实验室; 生命科学学院; 南京大学