新型黄芩苷金属离子配合物对Kv1.4和Cav3.2离子通道的影响

作者：郭明; 樊君; 陈渊; 陈茂青; 徐凯; 边平凤

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2016, 30(09): 935-940.

DOI：10.3867/j.issn.1000-3002.2016.09.005

• 黄芩苷
• 黄芩苷金属配合物
• 离子通道
• 全细胞膜片钳技术

目的探讨新型黄芩苷(BC)金属离子钴、铜和镍(Co~(2+),Cu~(2+)和Ni~(2+))配合物(BMC)对Kv1.4和Cav3.2离子通道的影响。方法稳定转染法获得分别装载各种离子通道(h ERG,Kv1.2,Kv1.3,Kv1.4,Kv1.5,Kv1.6,Kv1.7,Kv1.8,Kir1.1,Kir2.1,KCNQ和Cav3.2)的HEK293细胞或者CHO细胞,应用全细胞膜片钳技术检测BC及BMC(BC-Co,BC-Cu和BC-Ni)对各离子通道的影响。全细胞膜片钳法检测不同浓度BC-Co和BC-Cu对稳态表达Kv1.4和Cav3.2离子通道的细胞上离子通道电流变化的影响。结果获得了稳定表达各离子通道的CHO细胞或HEK293细胞模型。BMC对各离子通道均有一定影响,尤其对Kv1.4和Cav3.2的影响最为明显。BC-Co,BC-Cu和BC-Ni(10μmol·L~(-1))对Kv1.4的抑制率分别为91%,76%和-10%,对Cav3.2的抑制率分别为43%,57%和-14%,表现为金属离子的类效关系。BC-Co对Kv1.4和Cav3.2的IC50分别为1.69和0.81μmol·L~(-1);BC-Cu对Kv1.4和Cav3.2的IC50分别为1.66和0.58μmol·L~(-1)。结论 BC-Cu和BC-Co对Kv1.4和Cav3.2离子通道有浓度依赖性地明显影响。

• 出版日期2016
• 单位浙江大学; 浙江农林大学; 德清奥丽芙生物科技有限公司