丁苯酞与大鼠和人肝CYP450同工酶的相互作用

作者：赵芊; 扈金萍; 江骥; 李燕; 胡蓓

来源：药学学报, 2015, (05): 541-546.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2015.05.020

• 丁苯酞
• 药物代谢
• 肝微粒体
• CYP450 butylphthalide
• drug metabolism
• liver microsomes
• CYP450

应用大鼠/人肝微粒体体外孵育体系和大鼠体内动物模型,鉴定了参与丁苯酞(NBP)代谢的主要CYP450同工酶,并评价了NBP对肝脏主要CYP450同工酶的诱导和抑制作用。大鼠(正常及诱导)和人肝微粒体体外温孵体系中加入CYP450同工酶选择性抑制剂,通过测定NBP代谢速率的变化鉴定参与NBP代谢的CYP450同工酶。采用同工酶探针底物法评价不同浓度NBP对大鼠和人肝微粒6种主要CPY450同工酶的体外抑制作用;大鼠灌胃(160 mg·kg-1)和静脉注射(20 mg·kg-1)NBP后评价NBP对大鼠肝脏主要同工酶的诱导和抑制作用。在加入大鼠CYP2C11、2E1、3A1/2和人CYP2C19、...

• 出版日期2015
• 单位中国医学科学院药物研究所; 中国医学科学院北京协和医院