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摘要
目的:制备大蒜素长循环脂质体(ALL),与大蒜素脂质体(AL)和大蒜素注射液在血管刺激性、缓释性方面进行比较。方法:1用反相蒸发法制备ALL,并对其包封率、形态、平均粒径、稳定性进行考察。2通过观察注药后兔耳缘静脉的色泽形态及组织切片判断药物对血管的刺激性。3注药4h后,检测大鼠血浆中大蒜素的浓度判断药物的缓释性。结果:1制备的ALL包封率为(84.57±5.21)%,其平均粒径为103.9nm,电镜下呈圆形或椭圆形,4℃冰箱中放置3个月无沉淀。2ALL对血管的刺激性评分与0.9%氯化钠溶液相当(0分),明显低于大蒜素注射液(4分)。3注药后4h,ALL组大鼠血浆大蒜素浓度是AL组的30倍(P<0.05),是大蒜素注射液组的40倍(P<0.05)。结论:研制的ALL有较高包封率,性质稳定,无血管刺激性,缓释性优于大蒜素其它剂型。
