哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究

作者：李毅; 罗碧兰; 赵菊琴; 李永; 张毅; 汤磊; 樊玲玲^*

来源：化学通报, 2021, 84(02): 162-166.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2021.02.008

• 哌啶并[2,3-b]哌嗪
• 合成
• 抗血小板聚集活性

以2,3-二氨基吡啶和2,3-丁二酮为起始原料,经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物(3a～3j),其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证。体外抗血小板聚集活性研究表明,化合物3d、3e、3g、3h和3j具有一定的抗血小板聚集作用,其中化合物3h(IC50=1.24mmol/L)的活性显著优于母体化合物川芎嗪(IC50=3.96mmol/L)和阳性药物阿司匹林(IC50=2.41mmol/L)。

• 单位
  贵州医科大学